Σύντομη περιγραφή:
Αριθμός CAS: 7177-48-2
Μοριακός τύπος: C16H25N3O7S
μοριακό βάρος: 403,45
Χημική δομή:
| Βασικές Πληροφορίες | |
| Όνομα προϊόντος | Αμπικιλλίνη |
| Βαθμός | Φαρμακευτικός βαθμός |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή, κρυσταλλική σκόνη |
| Χημική δοκιμή | |
| Διάρκεια ζωής | 2 Χρόνια |
| Συσκευασία | 25 κιλά/τύμπανο |
| Κατάσταση | αποθηκεύεται σε δροσερό και ξηρό μέρος |
Περιγραφή
Ως ομάδα πενικιλλίνης βήτα-λακταμικών αντιβιοτικών, η Αμπικιλλίνη είναι η πρώτη πενικιλλίνη ευρέος φάσματος, η οποία έχει in vitro δράση έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων, που χρησιμοποιείται συνήθως για την πρόληψη και τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού, του ουροποιητικού οδός, μέσο αυτί, ιγμόρεια, στομάχι και έντερα, ουροδόχος κύστη και νεφρά, κ.λπ. που προκαλούνται από ευαίσθητα βακτήρια. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της μη επιπλεγμένης γονόρροιας, της μηνιγγίτιδας, της σαλμονέλωσης της ενδοκαρδίτιδας και άλλων σοβαρών λοιμώξεων με χορήγηση από το στόμα, ενδομυϊκή ένεση ή με ενδοφλέβια έγχυση. Όπως όλα τα αντιβιοτικά, δεν είναι αποτελεσματικό για τη θεραπεία ιογενών λοιμώξεων.
Η αμπικιλλίνη λειτουργεί σκοτώνοντας τα βακτήρια ή εμποδίζοντας την ανάπτυξή τους. Αφού διεισδύσει στα θετικά κατά Gram και στα αρνητικά κατά Gram βακτήρια, δρα ως μη αναστρέψιμος αναστολέας του ενζύμου τρανσπεπτιδάση που χρειάζονται τα βακτήρια για να δημιουργήσουν το κυτταρικό τοίχωμα, το οποίο έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και τελικά οδηγεί σε κυτταρική λύση.
Αντιμικροβιακή δράση
Η αμπικιλλίνη είναι ελαφρώς λιγότερο δραστική από τη βενζυλοπενικιλλίνη έναντι των περισσότερων θετικών κατά Gram βακτηρίων, αλλά είναι πιο δραστική έναντι του E. faecalis. MRSA και στελέχη του Str. Οι πνευμονίες με μειωμένη ευαισθησία στη βενζυλοπενικιλλίνη είναι ανθεκτικές. Οι περισσότεροι στρεπτόκοκκοι της ομάδας D, αναερόβιοι Gram-θετικοί κόκκοι και βάκιλλοι, συμπεριλαμβανομένων των L. monocytogenes, Actinomyces spp. και Arachnia spp., είναι ευαίσθητα. Τα μυκοβακτήρια και η νοκαρδία είναι ανθεκτικά.
Η αμπικιλλίνη έχει παρόμοια δράση με τη βενζυλοπενικιλλίνη έναντι των N. gonorrhoeae, N. meningitidis και Mor. catarrhalis. Είναι 2-8 φορές πιο δραστική από τη βενζυλοπενικιλλίνη έναντι του H. influenzae και πολλών εντεροβακτηριδίων, αλλά τα στελέχη που παράγουν β-λακταμάση είναι ανθεκτικά. Pseudomonas spp. είναι ανθεκτικά, αλλά τα Bordetella, Brucella, Legionella και Campylobacter spp. είναι συχνά επιρρεπείς. Ορισμένα Gram-αρνητικά αναερόβια όπως το Prevotella melaninogenica και το Fusobacterium spp. είναι ευαίσθητα, αλλά το B. fragilis είναι ανθεκτικό, όπως και τα μυκόπλασμα και οι ρικέτσιες.
Δραστηριότητα έναντι στελεχών σταφυλόκοκκων που παράγουν β-λακταμάση μοριακής τάξης Α, γονόκοκκους, H. influenzae, Mor. catarrhalis, ορισμένα Enterobacteriaceae και B. fragilis ενισχύεται από την παρουσία αναστολέων β-λακταμάσης, ειδικά κλαβουλανικού οξέος.
Η βακτηριοκτόνος δράση του μοιάζει με αυτή της βενζυλοπενικιλλίνης. Η βακτηριοκτόνος συνέργεια εμφανίζεται με τις αμινογλυκοσίδες έναντι του E. faecalis και πολλών εντεροβακτηρίων, και με τη μεκιλλίναμη έναντι ορισμένων εντεροβακτηρίων ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη.
