Σύντομη περιγραφή:
Αριθμός CAS:590-63-6
Μοριακός τύπος:C7H17ClN2O2
μοριακό βάρος:196,68
Χημική δομή:
| Βασικές Πληροφορίες | |
| Όνομα προϊόντος | Bethanechol |
| Βαθμός | Φαρμακευτική κατηγορία |
| Εμφάνιση | λευκή σκόνη |
| Χημική δοκιμή | 95% |
| Διάρκεια ζωής | 2 χρόνια |
| Συσκευασία | 25 κιλά/τύμπανο |
| Κατάσταση | Δροσερό και ξηρό μέρος |
Περιγραφή
Η Bethanechol είναι ένας συνθετικός εστέρας που σχετίζεται δομικά και φαρμακολογικά με την ακετυλοχολίνη. Ένας αργά υδρολυόμενος μουσκαρινικός αγωνιστής χωρίς νικοτινικά αποτελέσματα, η βηθανεχόλη χρησιμοποιείται γενικά για την αύξηση του τόνου των λείων μυών, όπως στο γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χειρουργική επέμβαση στην κοιλιά ή σε κατακράτηση ούρων απουσία απόφραξης. Μπορεί να προκαλέσει υπόταση, αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό και βρογχικούς σπασμούς.
Η Bethanechol είναι ένας αγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης με τιμές IC50 1.837, 25, 631, 317 και 393 μM για το M1-5, αντίστοιχα, σε μια δοκιμασία δέσμευσης ραδιοσυνδέτη χρησιμοποιώντας κύτταρα CHO που εκφράζουν τους ανθρώπινους υποδοχείς. Αναστέλλει τις μεσολαβούμενες από το M2 αυξήσεις της κυκλικής AMP που προκαλείται από την ισοπροτερενόλη σε απομονωμένο λεπτό έντερο ινδικού χοιριδίου (IC50 = 127 μM). Η Bethanechol αυξάνει τον βασικό τόνο του απομονωμένου ενδοκυστικού ουρητήρα χοίρου (EC50 = 4,27 μM). Επίσης, προκαλεί έκκριση υγρού στον ειλεό, το δωδεκαδάκτυλο και τη νήστιδα αναισθητοποιημένων αρουραίων όταν χορηγείται σε δόση 60 μg/kg. Τα σκευάσματα που περιέχουν βηθανεχόλη έχουν χρησιμοποιηθεί για την αύξηση της ούρησης και τη βελτίωση του τόνου των λείων μυών στο γαστρεντερικό σωλήνα.
Κλινική Χρήση
Η κύρια χρήση της χλωριούχου βεθανεχόλης είναι στην ανακούφιση της κατακράτησης ούρων και της διάτασης της κοιλιάς μετά την επέμβαση. Το φάρμακο χρησιμοποιείται από το στόμα και με υποδόρια ένεση. Δεν πρέπει ποτέ να χορηγείται με ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια ένεση λόγω του κινδύνου από χολινεργική υπερδιέγερση και απώλεια επιλεκτικής δράσης. Η σωστή χορήγηση του φαρμάκου σχετίζεται με χαμηλή τοξικότητα και χωρίς σοβαρές παρενέργειες. Η Bethanechol chloride θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθματικούς ασθενείς. Όταν χρησιμοποιείται για το γλαύκωμα, προκαλεί μετωπιαίους πονοκεφάλους από τη στένωση του σφιγκτήρα του οφθαλμού και από σπασμούς των βλεφαρίδων μυών. Η διάρκεια δράσης του είναι 1 ώρα.
Κτηνιατρικά Φάρμακα και Θεραπείες
Στην κτηνιατρική, η βηθανεχόλη χρησιμοποιείται κυρίως για την τόνωση των συσπάσεων της ουροδόχου κύστης σε μικρά ζώα. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως διεγερτικό του οισοφάγου ή γενικού γαστρεντερικού συστήματος, αν και η μετοκλοπραμίδη και/ή η νεοστιγμίνη το έχουν αντικαταστήσει σε μεγάλο βαθμό για αυτές τις χρήσεις.
