Σύντομη περιγραφή:
Αριθμός CAS: 38821-53-3
Μοριακός τύπος: C16H19N3O4S
μοριακό βάρος: 349,4
Χημική δομή:
| Βασικές Πληροφορίες | |
| Όνομα προϊόντος | Κεφραδίνη |
| Σταθερότητα | Ευαίσθητο στο φως |
| Εμφάνιση | Λευκή σκόνη |
| Χημική δοκιμή | 99% |
| Σημείο τήξης | 140-142 C |
| Συσκευασία | 5 κιλά, 1 κιλό |
| Σημείο βρασμού | 898℃ |
Περιγραφή
Κεφραδίνη (επίσης γνωστή ως κεφραδίνη), 7-[D-2-αμινο-2(1,4κυκλοεξαδιεν1-υλ) ακεταμιδο]-3-μεθυλ-8-0x0-5θεια-1-αζαδικυκλο[4.2.0] οκτ-2- μονοένυδρο εν-2-καρβοξυλικό οξύ (111 είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης. χρησιμοποιείται από το στόμα, ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως. Η δομή της κεφαλιδίνης είναι παρόμοια με εκείνη της κεφαλεξίνης, με τη μόνη διαφορά στον εξαμελή δακτύλιο. Η κεφαλεξίνη έχει τρία διπλούς δεσμούς που σχηματίζουν ένα αρωματικό σύστημα ενώ η κεφραδίνη έχει δύο διπλούς δεσμούς στον ίδιο δακτύλιο Η αντιβακτηριδιακή δράση της κεφαλιδίνης είναι παρόμοια με αυτή της κεφαλεξίνης[1].
Σχήμα 1 η χημική δομή της κεφραδίνης.
Η Κεφραδίνη είναι μια λευκή κρυσταλλική σκόνη με μοριακό βάρος 349,4[2]. Η σύνθεση της κεφραδίνης έχει συζητηθεί[3]. Η κεφραδίνη είναι ελεύθερα διαλυτή σε υδατικούς διαλύτες. Είναι ένα αμφιτεριόν, που περιέχει και μια αλκαλική αμινομάδα και μια όξινη καρβοξυλομάδα. Στην περιοχή pH 3-7, η κεφραδίνη υπάρχει ως εσωτερικό άλας[4]. Η κεφραδίνη είναι σταθερή για 24 ώρες στις 25" εντός της περιοχής pH 2-8. Εφόσον είναι σταθερή σε όξινα μέσα, υπάρχει μικρή απώλεια δραστηριότητας στο γαστρικό υγρό· έχουν αναφερθεί απώλειες μικρότερες από 7%.[5].
Η κεφραδίνη συνδέεται ασθενώς με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου ορού. Το φάρμακο ήταν λιγότερο από 20% συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες του ορού[4]. Σε συγκέντρωση ορού 10-12 pg/ml, το 6% του συνολικού φαρμάκου βρισκόταν στο συνδεδεμένο με πρωτεΐνη σύμπλοκο. Άλλη μελέτη[6]βρήκε ότι σε συνολική συγκέντρωση 10 pg/ml, το 28% του φαρμάκου βρισκόταν σε κατάσταση δέσμευσης πρωτεΐνης. σε συνολική συγκέντρωση 100 pg/ml, το 30% του φαρμάκου ήταν σε κατάσταση δέσμευσης πρωτεΐνης. Αυτή η μελέτη έδειξε επίσης ότι η προσθήκη ορού στην κεφραδίνη μείωσε τη δράση των αντιβιοτικών. Άλλη μελέτη[2]έδειξε ότι η πρωτεϊνική δέσμευση της κεφραδίνης κυμαινόταν από 8 έως 20%, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Ωστόσο, μια μελέτη των Gadebusch et al.[5]δεν βρέθηκε καμία αλλαγή στο MIC της κεφραδίνης προς τον Staphylococcus aureus ή την Escherichia coli μετά την προσθήκη ανθρώπινου ορού.
Ενδείξεις
Το Cephradine είναι ενεργό in vitro έναντι ενός ευρέος φάσματος θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων παθογόνων οργανισμών που απομονώνονται στην κλινική. Η ένωση έχει αποδειχθεί ότι είναι σταθερή στα οξέα και η προσθήκη ανθρώπινου ορού είχε μόνο μια μικρή επίδραση στην ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) για τους ευαίσθητους οργανισμούς. Όταν χορηγείται από το στόμα ή υποδόρια σε ζώα που έχουν μολυνθεί πειραματικά με μια ποικιλία παθογόνων βακτηρίων, η κεφραδίνη προσέφερε αποτελεσματική προστασία[16]. Στη θεραπεία οξέων μολυσματικών ασθενειών, έχουν αναφερθεί ικανοποιητικές κλινικές ανταποκρίσεις στη θεραπεία με κεφραδίνη από αρκετούς ερευνητές[14, 15, 17-19].
