Νατριούχος Κεφτριαξόνη

Η νατριούχος κεφτριαξόνη είναι μια κεφαλοσπορίνη ανθεκτική στη β-λακταμάση με εξαιρετικά μεγάλο χρόνο ημιζωής στον ορό. Η ημερήσια δόση αρκεί για τις περισσότερες ενδείξεις. Δύο παράγοντες συμβάλλουν στην παρατεταμένη διάρκεια δράσης της κεφτριαξόνης: η υψηλή δέσμευση πρωτεϊνών στο πλάσμα και η βραδεία απέκκριση με τα ούρα. Η κεφτριαξόνη απεκκρίνεται τόσο στη χολή όσο και στα ούρα. Η απέκκρισή του στα ούρα δεν επηρεάζεται από την προβενεσίδη. Παρά τον συγκριτικά χαμηλό όγκο κατανομής του, φτάνει στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε συγκεντρώσεις που είναι αποτελεσματικές στη μηνιγγίτιδα. Παρατηρείται μη γραμμική φαρμακοκινητική.
Η κεφτριαξόνη περιέχει ένα εξαιρετικά όξινο ετεροκυκλικό σύστημα στην ομάδα 3-θειομεθυλίου. Αυτό το ασυνήθιστο σύστημα δακτυλίων διοξοτριαζίνης πιστεύεται ότι προσδίδει τις μοναδικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες αυτού του παράγοντα. Η κεφτριαξόνη έχει συσχετιστεί με υπερηχογραφικά ανιχνευμένη «λάσπη» ή ψευδολιθίαση στη χοληδόχο κύστη και τον κοινό χοληδόχο πόρο. Συμπτώματα χολοκυστίτιδας μπορεί να εμφανιστούν σε ευαίσθητους ασθενείς, ιδιαίτερα σε αυτούς που λαμβάνουν παρατεταμένη ή υψηλή δόση κεφτριαξόνης. Ο ένοχος έχει αναγνωριστεί ως το χηλικό ασβέστιο.
Η κεφτριαξόνη επιδεικνύει εξαιρετική αντιβακτηριδιακή δράση ευρέος φάσματος τόσο κατά Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών οργανισμών. Είναι εξαιρετικά ανθεκτικό στις περισσότερες β-λακταμάσες που προκαλούνται από χρωμοσώματα και πλασμίδια. Η δραστικότητα της κεφτριαξόνης κατά των Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus θετικού σε ινδόλη και Pseudomonas spp. είναι ιδιαίτερα εντυπωσιακό. Είναι επίσης αποτελεσματικό στη θεραπεία λοιμώξεων γονόρροιας ανθεκτικής στην αμπικιλλίνη και H. influenzae, αλλά γενικά λιγότερο ενεργό από την κεφοταξίμη έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων και του B.fragilis.