Βασικές Πληροφορίες | |
Όνομα προϊόντος | Ιβουπροφαίνη |
CAS Αρ. | 15687-27-1 |
Χρώμα | Λευκό έως υπόλευκο |
Μορφή | Κρυσταλλική σκόνη |
Διαλυτότητα | Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό, ελεύθερα διαλυτό σε ακετόνη, μεθανόλη και χλωριούχο μεθυλένιο. Διαλύεται σε αραιά διαλύματα υδροξειδίων και ανθρακικών αλκαλίων. |
Υδατοδιαλυτότητα | αδιάλυτος |
Σταθερότητα | Σταθερός. Καύσιμο. Ασυμβίβαστο με ισχυρά οξειδωτικά μέσα |
Διάρκεια ζωής | 2 Yαυτιά |
Πακέτο | 25 κιλά/Τύμπανο |
Περιγραφή
IΗ βουπροφαίνη ανήκει σε ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες αναλγητικό. Έχει εξαιρετική αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση με λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες. Έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στον κόσμο, ως τα καλύτερα σε πωλήσεις μη συνταγογραφούμενα φάρμακα στον κόσμο. Μαζί με την ασπιρίνη και την παρακεταμόλη αναφέρονται ως τα τρία βασικά αντιπυρετικά αναλγητικά προϊόντα. Στη χώρα μας χρησιμοποιείται κυρίως στην ανακούφιση του πόνου και αντιρρευματικά κλπ. Έχει πολύ λιγότερες εφαρμογές στην αντιμετώπιση του κρυολογήματος και του πυρετού σε σύγκριση με την παρακεταμόλη και την ασπιρίνη. Υπάρχουν δεκάδες φαρμακευτικές εταιρείες που πληρούν τις προϋποθέσεις για την παραγωγή ιβουπροφαίνης στην Κίνα. Ωστόσο, το μεγαλύτερο μέρος των πωλήσεων ιβουπροφαίνης στην εγχώρια αγορά έχει καταληφθεί από την Tianjin Sino-US Company.
Το Ibuprofen ανακαλύφθηκε από κοινού από τον Δρ Στιούαρτ Άνταμς (αργότερα έγινε καθηγητής και κέρδισε το Μετάλλιο της Βρετανικής Αυτοκρατορίας) και η ομάδα του, συμπεριλαμβανομένων των CoLinBurrows και Dr. John Nicholson. Ο στόχος της αρχικής μελέτης ήταν η ανάπτυξη μιας «σούπερ ασπιρίνης» για την απόκτηση μιας εναλλακτικής λύσης για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας που να είναι συγκρίσιμη με αυτή της ασπιρίνης αλλά με λιγότερο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Για άλλα φάρμακα όπως η φαινυλβουταζόνη, έχει υψηλό κίνδυνο να προκαλέσει καταστολή των επινεφριδίων και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως γαστρεντερικά έλκη. Ο Adams αποφάσισε να αναζητήσει ένα φάρμακο με καλή γαστρεντερική αντίσταση, το οποίο είναι ιδιαίτερα σημαντικό για όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Τα φάρμακα με οξικό φαινυλεστέρα έχουν προκαλέσει το ενδιαφέρον των ανθρώπων. Αν και ορισμένα από αυτά τα φάρμακα έχουν βρεθεί ότι κινδυνεύουν να προκαλέσουν έλκη με βάση το τεστ του σκύλου, ο Adams γνωρίζει ότι αυτό το φαινόμενο μπορεί να οφείλεται σε σχετικά μεγάλο χρόνο ημιζωής της κάθαρσης του φαρμάκου. Σε αυτή την κατηγορία φαρμάκων υπάρχει μια ένωση - η ιβουπροφαίνη, η οποία έχει σχετικά σύντομο χρόνο ημιζωής, διατηρώντας μόνο 2 ώρες. Μεταξύ των ελεγμένων εναλλακτικών φαρμάκων, αν και δεν είναι το πιο αποτελεσματικό, είναι το πιο ασφαλές. Το 1964, η ιβουπροφαίνη είχε γίνει η πιο πολλά υποσχόμενη εναλλακτική της ασπιρίνης.
Ενδείξεις
Ένας κοινός στόχος στην ανάπτυξη φαρμάκων για τον πόνο και τη φλεγμονή ήταν η δημιουργία ενώσεων που έχουν την ικανότητα να θεραπεύουν τη φλεγμονή, τον πυρετό και τον πόνο χωρίς να διαταράσσουν άλλες φυσιολογικές λειτουργίες. Τα γενικά αναλγητικά, όπως η ασπιρίνη και η ιβουπροφαίνη, αναστέλλουν τόσο την COX-1 όσο και την COX-2. Οι προδιαγραφές ενός φαρμάκου για την COX-1 έναντι της COX-2 καθορίζουν την πιθανότητα ανεπιθύμητων παρενεργειών. Φάρμακα με μεγαλύτερη εξειδίκευση προς την COX-1 θα έχουν μεγαλύτερη πιθανότητα να προκαλέσουν ανεπιθύμητες παρενέργειες. Με την απενεργοποίηση της COX-1, τα μη εκλεκτικά αναλγητικά αυξάνουν την πιθανότητα ανεπιθύμητων παρενεργειών, ειδικά πεπτικά προβλήματα όπως έλκη στομάχου και αιμορραγία από το γαστρεντερικό. Οι αναστολείς COX-2, όπως το Vioxx και το Celebrex, απενεργοποιούν επιλεκτικά την COX-2 και δεν επηρεάζουν την COX-1 στις συνταγογραφούμενες δόσεις. Οι αναστολείς COX-2 συνταγογραφούνται ευρέως για την αρθρίτιδα και την ανακούφιση από τον πόνο. Το 2004, ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ανακοίνωσε ότι ο αυξημένος κίνδυνος καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού σχετίζεται με ορισμένους αναστολείς COX-2. Αυτό οδήγησε σε προειδοποιητικές ετικέτες και εθελοντική αφαίρεση προϊόντων από την αγορά από τους παραγωγούς φαρμάκων. για παράδειγμα, η Merck έβγαλε το Vioxx από την αγορά το 2004. Αν και η ιβουπροφαίνη αναστέλλει τόσο την COX-1 όσο και την COX-2, έχει πολλές φορές την ειδικότητα στην COX-2 σε σύγκριση με την ασπιρίνη, προκαλώντας λιγότερες γαστρεντερικές παρενέργειες.