Σύντομη περιγραφή:
Αριθμός CAS: 55268-74-1
Μοριακός τύπος: C19H24N2O2
μοριακό βάρος: 312,41
Χημική δομή:
| Βασικές Πληροφορίες | |
| Όνομα προϊόντος | Praziquantel |
| Βαθμός | Φαρμακευτική κατηγορία |
| Εμφάνιση | Είναι λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη |
| Χημική δοκιμή | 99% |
| Διάρκεια ζωής | 2 χρόνια |
| Συσκευασία | 25 κιλά/τύμπανο |
| Χαρακτηριστικός | Ελεύθερα διαλυτό σε αιθανόλη ή διχλωρομεθάνιο. Ελαφρώς διαλυτό στο νερό |
| Κατάσταση | Σφραγισμένο σε στεγνό, Φυλάσσεται στην κατάψυξη, κάτω από -20°C |
Περιγραφή
Το Praziquantel (PZQ) είναι ένα παράγωγο ισοκινολίνης με το μεγαλύτερο μέρος της βιολογικής δραστηριότητας που βρίσκεται στο levo εναντιομερές. Η ένωση δεν έχει δράση κατά των νηματωδών, αλλά είναι εξαιρετικά αποτελεσματική έναντι των κεστωδών και των τρεματωδών.
Φαρμακολογία και μηχανισμός δράσης
Το Praziquantel είναι μια ένωση πυραζινοκινολίνης που αναπτύχθηκε αρχικά για τη θεραπεία της σχιστοσωμίασης, αλλά έχει βρεθεί ότι έχει ένα ευρύ φάσμα ανθελμινθικής δράσης. Το Praziquantel είναι ρακεμικό αλλά το R (+) εναντιομερές είναι αποκλειστικά υπεύθυνο για την αντιπαρασιτική του δράση. Είναι δραστικό κατά των τρεματωδών (όλα τα είδη Schistosoma που είναι παθογόνα για τον άνθρωπο, Paragonimus westermani και Clonorchis sinensis) και των κεστωδών (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana και Diphyllobothrium latum).
Ο μηχανισμός δράσης της πραζικουαντέλης δεν είναι σαφώς γνωστός. Τα σχιστοσώματα προσλαμβάνουν το φάρμακο γρήγορα. Η πρόσληψη του φαρμάκου ακολουθείται αμέσως από αυξημένη μυϊκή δραστηριότητα που προχωρά σε τετανική σύσπαση και κενοτοπίωση της κεφαλής του παρασίτου.
Οι μυϊκές επιδράσεις του φαρμάκου θεωρείται ότι ευθύνονται για τη μετατόπιση των παρασίτων από τις μεσεντερικές φλέβες στο ήπαρ in vivo. Ωστόσο, η ηπατική μετατόπιση έχει αποδειχθεί με τα περισσότερα γνωστά σχιστοσωμοκτόνα και μπορεί να μην παρέχει συγκεκριμένες πληροφορίες για τον μηχανισμό δράσης του φαρμάκου. Πρόσφατα πειραματικά ευρήματα έχουν υποδείξει ότι οι αντισχιστοσωμικές επιδράσεις του φαρμάκου σχετίζονται με την επίδρασή του στο σώμα και όχι στους μυς.
Ένα άλλο φαρμακολογικό αποτέλεσμα του φαρμάκου περιλαμβάνει την αύξηση της διαπερατότητας της μεμβράνης στα κατιόντα, ιδιαίτερα στο ασβέστιο.
Ωστόσο, ο ρόλος αυτής της επίδρασης στην ανθελμινθική ιδιότητα του φαρμάκου είναι άγνωστος.
Εφαρμογή
Είναι ένα είδος φαρμάκου ευρέως φάσματος κατά της παρασιτικής νόσου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία και την πρόληψη της σχιστοσωμίασης, της κυστικέρκωσης, της παραγονιμίασης, της υδατιδικής νόσου, της φασιολοψίασης, της υδατιδικής νόσου και της μόλυνσης από σκουλήκια.
Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως ανθελμινθικό και είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία γαστρεντερικών νηματωδών ζώων. Μπορεί να αναμιχθεί στην τροφή για εφαρμογή.
Το προϊόν είναι ένα είδος ανθελμινθικού φαρμάκου αποτελεσματικό στη θεραπεία του Schistosoma japonicum, του Schistosoma mansoni και του Schistosoma haematobium, του Clonorchis sinensis, του Paragonimus westermani, του fasciolopsis buski, της ταινίας και της κυστικέρκωσης. Έχει μια ιδιαίτερα ισχυρή θανάτωση στην ταινία και είναι επί του παρόντος της υψηλότερης αποτελεσματικότητας μεταξύ των φαρμάκων κατά της σχιστοσωμίασης.
Είναι ένα είδος ανθελμινθικού φαρμάκου που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της σχιστοσωμίασης. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της σχιστοσωμίασης Fahrenheit, της ταενίασης, της παραγονιμίασης και της κυστικέρκωσης
