Σύντομη περιγραφή:
Αριθμός CAS:51322-75-9
Μοριακός τύπος:C9H8ClN5S
μοριακό βάρος:253,71
Χημική δομή:
| Βασικές Πληροφορίες | |
| Όνομα προϊόντος | Τιζανιδίνη |
| Βαθμός | Φαρμακευτική κατηγορία |
| Εμφάνιση | Λευκή σκόνη |
| Χημική δοκιμή | 99% |
| Διάρκεια ζωής | 2 χρόνια |
| Συσκευασία | 25 κιλά/τύμπανο |
| Κατάσταση | Φυλάσσεται στους -20°C |
Περίγραμμα
Η τιζανιδίνη είναι ένα ετεροκυκλικό πεντένιο παράγωγο ιμιδαζολίνης δύο αζώτου. Η δομή είναι παρόμοια με αυτή της κλονιδίνης. Το 1987, καταχωρήθηκε για πρώτη φορά στη Φινλανδία ως κεντρικός αγωνιστής του υποδοχέα α2 αδρεναλίνης. Επί του παρόντος, χρησιμοποιείται ως κεντρικό μυοχαλαρωτικό στην κλινική. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του επώδυνου μυϊκού σπασμού, όπως το σύνδρομο μέσης του αυχένα και η τορτικολίδα. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου, όπως η κήλη δίσκου και η αρθρίτιδα του ισχίου. Προέρχεται από την αγκύλωση νευρολογικών διαταραχών, όπως η σκλήρυνση κατά πλάκας, η χρόνια μυελοπάθεια, το εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα κ.λπ.
Λειτουργία
Χρησιμοποιείται για τη μείωση της έντασης των σκελετικών μυών, του μυϊκού σπασμού και της μυοτονίας που προκαλείται από τραυματισμό του εγκεφάλου και του νωτιαίου μυελού, την εγκεφαλική αιμορραγία, την εγκεφαλίτιδα και τη σκλήρυνση κατά πλάκας.
Φαρμακολογία
Μειώνει επιλεκτικά την απελευθέρωση διεγερτικών αμινοξέων από τους ενδονευρώνες και αναστέλλει τον πολυσυναπτικό μηχανισμό που σχετίζεται με την υπερένταση των μυών. Αυτό το προϊόν δεν επηρεάζει τη μετάδοση του νευρομυϊκού. Είναι καλά ανεκτό. Είναι αποτελεσματικό για οξείς επώδυνους μυϊκούς σπασμούς και χρόνια αγκύλωση που προέρχεται από το νωτιαίο μυελό και τον εγκέφαλο. Μπορεί να μειώσει την αντίσταση της παθητικής κίνησης, να μειώσει τη σπαστικότητα και τον κλώνο και να αυξήσει την ένταση της εκούσιας κίνησης.
Χρήσεις
Επισημασμένη Tizanidine, που προορίζεται για χρήση ως εσωτερικό πρότυπο για τον ποσοτικό προσδιορισμό της Tizanidine με φασματομετρία μάζας GC ή LC. Η τιζανιδίνη θα μπορούσε να έχει θεραπευτική χρήση ως κύριος αναστολέας πρωτεάσης SARS-CoV-2.
Κλινική Χρήση
Η τιζανιδίνη είναι ένας αγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων α2 κεντρικής δράσης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καταστάσεων χρόνιας μυϊκής σπαστικότητας, όπως η σκλήρυνση κατά πλάκας.
Μηχανισμός δράσης
Η τιζανιδίνη είναι ένα κεντρικά ενεργό μυοχαλαρωτικό ανάλογο της κλονιδίνης που έχει εγκριθεί για χρήση στη μείωση της σπαστικότητας που σχετίζεται με εγκεφαλική ή νωτιαία βλάβη. Ο μηχανισμός δράσης του για τη μείωση της σπαστικότητας υποδηλώνει προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων στοαΘέσεις 2-αδρενεργικών υποδοχέων, μειώνοντας την απελευθέρωση διεγερτικών αμινοξέων και αναστέλλοντας τις διευκολυντικές εγκεφαλονωτιαίες οδούς, με αποτέλεσμα τη μείωση της σπαστικότητας. Η τιζανιδίνη έχει μόνο ένα μικρό κλάσμα της αντιυπερτασικής δράσης της κλονιδίνης, πιθανώς λόγω της δράσης σε μια επιλεκτική υποομάδαα2C-αδρενοϋποδοχείς, οι οποίοι φαίνεται να είναι υπεύθυνοι για την αναλγητική και αντισπασμωδική δράση του ιμιδαζολίνηα2-αγωνιστές (20).
